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奋乃静

奋乃静,58-39-9,结构式
奋乃静
  • CAS号:58-39-9
  • 英文名:PERPHENAZINE
  • 中文名:奋乃静
  • CBNumber:CB6687009
  • 分子式:C21H26ClN3OS
  • 分子量:403.97
  • MOL File:58-39-9.mol
奋乃静化学性质
  • 熔点 :95-98?C
  • 沸点 :bp0.15 214-218°; bp1 278-281°
  • 密度 :1.253
  • 折射率 :1.6100 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of hydrochloric acid.
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :pKa 7.8(H2O,t =24±1) (Uncertain)
  • 颜色 :White
  • 水溶解性 :28.28mg/L(24 ºC)
  • Merck :14,7183
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
  • CAS 数据库 :58-39-9(CAS DataBase Reference)
安全信息

奋乃静性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
  • 靶点
    TargetValue
    D1/D2 dopamine receptors
  • 体外研究

    Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡,而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。

  • 体内研究 Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时,其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时,而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物,被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中,perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下,引起心律失常。在重复施药后,能观测到促心律失常的作用。
  • 化学性质  白色或类白色结晶性粉末。熔点94-100℃;沸点278-281℃(0.133kPa),214-218℃(0.02kPa)。极易溶于氯仿,溶于乙醇(153mg/ml)、丙酮(82mg/ml),几乎不溶于水。对光敏感,几乎无臭,味微苦。
  • 用途  该品作用与氯丙嗪相似,具有抗精神病、降低体温、止吐和镇静等作用。适用于各类型的精神分裂症,对幻觉、妄想、焦虑、紧张和激动症状有效。亦可用于恶心、呕吐、呃逆及由焦虑、激动引起的失眠等。
  • 用途  用于治疗急慢性精神分裂症
  • 用途 

    D2 dopamine receptor antagonist; α-adrenergic receptor antagonist and σ-receptor agonist; phenothiazine antipsychotic. Inhibits glutamate dehydrogenase in vitro. Antipsychotic.

  • 生产方法  N-(2-羟乙基)哌嗪与1,3-溴氯丙烷缩合得到1-(3-氯丙基)-4-(2-羟乙基)哌嗪。然后,将其与2-氯吩噻嗪缩合,制得奋乃静粗品。用乙酸乙酯重结晶,即得成品。
  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 高毒
  • 急性毒性 口服- 大鼠 LD50: 318 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 120 毫克/ 公斤
  • 可燃性危险特性 可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 硫氧化物和氮氧化物气体
  • 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
奋乃静上下游产品信息
上游原料
下游产品
奋乃静 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-A0077
  • 产品名称:奋乃静 Perphenazine
  • CAS编号:58-39-9
  • 包装:500mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-A0077
  • 产品名称:奋乃静 Perphenazine
  • CAS编号:58-39-9
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:550元
奋乃静生产厂家
  • 公司名称:Trifarma SpA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:trifarma@trifarma.it
  • 国家:意大利
  • 产品数:54
  • 优势度:42
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