871543-07-6
- CAS号:871543-07-6
- 英文名:H1152, DIHYDROCHLORIDE
- 中文名:871543-07-6
- CBNumber:CB6506731
- 分子式:C16H21N3O2S
- 分子量:319.42184
- MOL File:871543-07-6.mol
- 熔点 :182-184°C
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
- 溶解度 :Methanol, Water
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
871543-07-6性质、用途与生产工艺
- 生物活性 H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
-
靶点
ROCKII
12 nM (IC 50 )
CaMKII
0.18 μM (IC 50 )
PKG
0.36 μM (IC 50 )
AuroraA
0.745 μM (IC 50 )
PKA
3.03 μM (IC 50 )
Src
3.06 μM (IC 50 )
PKC
5.68 μM (IC 50 )
Abl
7.77 μM (IC 50 )
MKK4
16.9 μM (IC 50 )
MLCK
28.3 μM (IC 50 )
EGFR
50 μM (IC 50 )
GSK3α
60.7 μM (IC 50 )
AMPK
100 μM (IC 50 )
P38α
100 μM (IC 50 )
-
体外研究
H-1152 dihydrochloride is an inhibitor of Rho-kinase, with an IC 50 of 12 nM for ROCK2. H-1152 (H-1152P) also shows less inhibitory activities against CaMKII, PKG, AuroraA, PKA, Src, PKC, MLCK, Abl, EGFR, MKK4, GSK3α, AMPK, and P38α, with IC 50 s of 0.180, 0.360, 0.745, 3.03, 3.06, 5.68, 28.3, 7.77, 50.0, 16.9, 60.7, 100, and 100 μM, respectively. H-1152 potently inhibits Rho kinase, with a K i of 1.6 nM, and slightly suppresses PKA, PKC and MLCK, with K i s of 0.63, 9.27, and 10.1 μM, respectively. H-1152 (0.1-10 µM) highly inhibits MARCKS phosphorylation, with an IC 50 value of 2.5 µM in LPA-treated cells, but shows no such obvious effects in PDBu-treated cells. H-1152 (0.5-10 μM) cuases no decreased neuronal survival. H-1152 (1, 5 or 10 μM) also exerts no alterations in the ratios of different neuronal morphologies. Furthermore, H-1152 (10 μM) increases neurite length in both BMP4 and LIF cultures.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15720A
- 产品名称:871543-07-6 H-1152 dihydrochloride
- CAS编号:871543-07-6
- 包装:2mg
- 价格:950元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-15720A
- 产品名称:871543-07-6 H-1152 dihydrochloride
- CAS编号:871543-07-6
- 包装:5mg
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- 优势度:76
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