生物活性 体内研究
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盐酸奥普力农

盐酸奥普力农,119615-63-3,结构式
盐酸奥普力农
  • CAS号:119615-63-3
  • 英文名:OLPRINONE HYDROCHLORIDE
  • 中文名:盐酸奥普力农
  • CBNumber:CB6504070
  • 分子式:C14H11ClN4O
  • 分子量:286.72
  • MOL File:119615-63-3.mol
盐酸奥普力农化学性质
  • 熔点 :>3000C
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: ≤4 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 颜色 :beige
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26-36
  • WGK Germany :2
  • RTECS号 :US4201450

盐酸奥普力农性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
  • 体内研究

    Olprinone (Loprinone) Hydrochloride (0.2 mg/kg; i.p.) modulates the inflammation associated with myocardial ischemia-reperfusion injury in rats.

    Animal Model: Male adult Wistar rats (250-300 g) (ischemia–reperfusion rats)
    Dosage: 0.2 mg/kg
    Administration: I.p. (administered 15 min after ischemia)
    Result: Significantly reduced the: (1) histological evidence of myocardial injury, (2) pro-inflammatory cytokines: tumor necrosis factor-α (TNF-α) and Interleukin-1β (IL-1β), (3) adhesion molecules: Inter-Cellular Adhesion Molecule 1 (ICAM-1) and P-Selectin, (4) nitrotyrosine formation, (5) nuclear factor kappa-B (NF-κB) expression, (6) Poly (ADP-ribose) (PAR) formation, and (7) apoptosis (Bax, Bcl-2, Fas-L and terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated UTP end labeling (TUNEL).
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