BELVARAFENIB

BELVARAFENIB化学性质

沸点 :609.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.562±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :DMSO:46.17(Max Conc. mg/mL);96.4(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.69(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);62.64(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
酸度系数(pKa) :11.16±0.43(Predicted)
颜色 :Off-white to yellow

BELVARAFENIB性质、用途与生产工艺

生物活性 Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
靶点
Target Value
CRAF
(Cell-free assay) 2 nM
BRAF V600E
(Cell-free assay) 7 nM
BRAF WT
(Cell-free assay) 41 nM
体外研究

HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
体内研究
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。

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