BELVARAFENIB
中文名称:BELVARAFENIB
英文名称:Belvarafenib
CAS号:1446113-23-0
分子式:C23H16ClFN6OS
分子量:478.93
EINECS号:
Mol文件:1446113-23-0.mol
BELVARAFENIB 性质
| 沸点 | 609.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.562±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | DMSO:46.17(最大浓度 mg/mL);96.4(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(最大浓度 mg/mL);0.69(最大浓度.mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);62.64(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.16±0.43(Predicted) |
BELVARAFENIB 用途与合成方法
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
| Target | Value |
|
CRAF
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
BRAF V600E
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 41 nM |
HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。
BELVARAFENIB 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-109080 | 1 mg | 480 | ||
| 2024-01-25 | HY-109080 | BELVARAFENIB | 1446113-23-0 | 5mg | 1200 |
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英文名称：Belvarafenib
CAS：1446113-23-0
纯度：98%
包装信息：10g/;25g/
备注：仅用于实验室研究
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英文名称：Belvarafenib
CAS：1446113-23-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
库存量：2g
现货日期：2024/4/22 14:25:58
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产品介绍：
英文名称：Belvarafenib (GDC-5573)
CAS：1446113-23-0
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
