生物活性 靶点 体外研究 体内研究 BELVARAFENIB 试剂级价格
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BELVARAFENIB

BELVARAFENIB,1446113-23-0,结构式
BELVARAFENIB
  • CAS号:1446113-23-0
  • 英文名:Belvarafenib
  • 中文名:BELVARAFENIB
  • CBNumber:CB64806091
  • 分子式:C23H16ClFN6OS
  • 分子量:478.93
  • MOL File:1446113-23-0.mol
BELVARAFENIB化学性质
  • 沸点 :609.6±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.562±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C(protect from light)
  • 溶解度 :DMSO:46.17(Max Conc. mg/mL);96.4(Max Conc. mM)
    DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.69(Max Conc. mM)
    DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);62.64(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :11.16±0.43(Predicted)
  • 颜色 :Off-white to yellow

BELVARAFENIB性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂,对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    CRAF
    (Cell-free assay)
    2 nM
    BRAF V600E
    (Cell-free assay)
    7 nM
    BRAF WT
    (Cell-free assay)
    41 nM
  • 体外研究

    HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性,它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外,HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2,IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375(IC50: 57 nM)和SK-MEL-28 (IC50:69 nM),以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2(IC50: 53 nM)和SK-MEL-30 (IC50:24 nM)。在这些细胞中,HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。

  • 体内研究

    在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS(e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中,HM95573具有良好的抗肿瘤活性。

BELVARAFENIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
BELVARAFENIB 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-109080
  • 产品名称:Belvarafenib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:480元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8853
  • 产品名称:BELVARAFENIB Belvarafenib
  • CAS编号:1446113-23-0
  • 包装:2mg
  • 价格:1390.15元
BELVARAFENIB生产厂家
  • 公司名称:台州南峰药物研究所
  • 联系电话: 18616377689
  • 电子邮件:nanfengdrug@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:20000
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海超岚化工科技中心
  • 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
  • 电子邮件:Sales@ATKchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7295
  • 优势度:58
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