ChemicalBook CAS数据库列表 BELVARAFENIB
BELVARAFENIB
- CAS号:1446113-23-0
- 英文名:Belvarafenib
- 中文名:BELVARAFENIB
- CBNumber:CB64806091
- 分子式:C23H16ClFN6OS
- 分子量:478.93
- MOL File:1446113-23-0.mol
BELVARAFENIB化学性质
- 沸点 :609.6±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.562±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C(protect from light)
- 溶解度 :DMSO:46.17(Max Conc. mg/mL);96.4(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.69(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);62.64(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :11.16±0.43(Predicted)
BELVARAFENIB性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
-
靶点
Target Value CRAF
(Cell-free assay)2 nM BRAF V600E
(Cell-free assay)7 nM BRAF WT
(Cell-free assay)41 nM -
体外研究
HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
-
体内研究
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。
BELVARAFENIB上下游产品信息
上游原料
下游产品
BELVARAFENIB 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-109080
- 产品名称：Belvarafenib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：480元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-109080
- 产品名称：BELVARAFENIB Belvarafenib
- CAS编号：1446113-23-0
- 包装：5mg
- 价格：1200元
BELVARAFENIB生产厂家
- 公司名称：成都叮当时代医药科技有限公司
- 联系电话：028-86040038 13980902949;
- 电子邮件：market@dingdangchem.com
- 国家：中国
- 产品数：1758
- 优势度：55
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
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- 优势度：55
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- 产品数：4740
- 优势度：55
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