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磺胺甲恶唑

磺胺甲恶唑,723-46-6,结构式
磺胺甲恶唑
  • CAS号:723-46-6
  • 英文名称:Sulfamethoxazole
  • 英文同义词:SMZ;SMX;A047;ms53;Trib;MS 53;Septra;Bactrim;Radonil;Septran
  • 中文名称:磺胺甲恶唑
  • 中文同义词:新诺明;新明磺;磺安甲唑;复方新诺明;磺胺甲噁唑;磺胺甲恶唑;磺安甲恶唑;磺安甲噁唑;磺胺甲基恶唑;磺胺甲基异唑
  • CBNumber:CB6473303
  • 分子式:C10H11N3O3S
  • 分子量:253.28
  • MOL File:723-46-6.mol
磺胺甲恶唑化学性质
  • 熔点  :166 °C
  • 沸点  :482℃
  • 密度  :1.3915 (rough estimate)
  • 折射率  :1.6630 (estimate)
  • 闪点  :>110°(230°F)
  • 储存条件  : 0-6°C
  • 溶解度  :Practically insoluble in water, freely soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of sodium hydroxide and in dilute acids.
  • 形态 :neat
  • 酸度系数(pKa) :pKa 5.60±0.05 (Uncertain)
  • 水溶解性  :Soluble in ethanol or acetone. Very slightly soluble in water
  • 敏感性  :Light Sensitive
  • Merck  :14,8918
  • BRN  :6732984
  • 稳定性 :Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
  • CAS 数据库 :723-46-6(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Sulfanilamide, n1-(5-methyl-3-isoxazolyl)-(723-46-6)
  • EPA化学物质信息 :Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)- (723-46-6)
安全信息

磺胺甲恶唑 MSDS


4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide

磺胺甲恶唑 化学药品说明书


磺胺甲噁唑|药典2005版
小儿复方磺胺甲噁唑片—磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

磺胺甲恶唑性质、用途与生产工艺

  • 磺胺类药物 磺胺类药物的抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌均有一定的抑制作用,但不同的磺胺药物其抗菌效力有所不同。随着磺胺药的广泛应用,也将容易形成耐药菌株,特别是金黄色葡萄球菌产生耐药的机会更多。
    根据口服后吸收情况可将磺胺类药物归成二类,第一类为容易吸收的磺胺药,其特点是吸收快,一般在服药2~4h后(长效类药在5h 后)血药浓度即可达高峰,这类磺胺主要用于全身性感染。另一类口服后不易吸收或吸收很少,大部分经肠道排出,主要用于肠道感染。
    磺胺甲恶唑又名新诺明,是一种广谱抗菌药,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强,用于治疗泌尿道感染以及禽霍乱等。磺胺甲恶唑属全身应用的中效磺胺类药物,它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。与磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、三磺嘧啶三种磺胺类药物是目前治疗诺卡菌病较好药物。半衰期10~12小时,能被部分乙酰化。本品所需用药次数虽比磺胺异恶唑为少(每日2次而非4次),但其乙酰化代谢物在尿中溶解度则较低,故发生晶体尿的可能性稍大,患者应保持充分水合情况(成人每日尿量不少于1,500ml)。与增效剂甲氧苄胺联合应用时,抗菌作用明显增强,复方新诺明(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶即SMZ/TMP)常比单药治疗为佳(见二氢叶酸还原酶抑制剂[Dihydrofolate Reductase Inhibitors])。临床常用于治疗尿路感染、呼吸道感染、伤寒、及沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等,也可用于预防流行性脑膜炎。有些临床医师主张以米诺环素、氨苄西林或红霉素与磺胺甲恶唑合用,治疗这类感染,但并无临床资料证明联合治疗确较单用磺胺药为优。复方新诺明(TMP/SMZ)、米诺环素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形诺卡菌感染的治疗。
  • 作用机理 我们知道细菌合成胸苷、嘌呤和最终合成DNA,需以叶酸衍生物四氢叶酸为其辅因子。大多数菌细胞都不能允许叶酸透入,而须以对氨基苯甲酸(PABA)合成。磺胺类药物与PABA结构类似,故可竞争性抑制由PABA和蝶啶合成二氢叶酸直接前体二氢蝶酸(dihy-dropteroic acid)。哺乳类动物细胞则不受抑制,因为它们需要预成叶酸,而不能合成此物。
    治疗浓度的磺胺药磺胺甲恶唑主要是抑菌剂,但细菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶浓度甚低的基质中生长时,接触磺胺药可产生杀菌作用,即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thymineless death)。这种杀菌作用已在人类血液和尿中获得证明(Then和Angehrn,1973 A和B;另见Pratt和Fekety,1986)。
    磺胺类药物诱导的菌细胞生长抑制,如在体外向生长基质加入某些物质(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、丝氨酸),即可逆转。这种情况可能具有重要临床意义,因为由细胞破坏而产生的脓液中,可能含有很多这类物质,故化脓性感染时,可能由于这类物质的存在而使药物作用受到抑制。再者,体外测试药敏时,培养基中不可有PABA,即使微量亦可使测试结果受到干扰。
  • 化学性质  白色结晶性粉末,无臭,味微苦。熔点168℃。极微溶于水,易溶于稀酸、稀碱液或氨水。
  • 用途  作为抗菌剂,对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于治疗禽霍乱等。
  • 用途  抗感染药,用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防
  • 用途  磺胺类药,主要用于治疗急慢性尿路感染,也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等
  • 用途  该品能阻细菌生长,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强,治疗泌尿道感染以及禽堆乱效果好。
  • 用途  磺胺甲噁唑为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在水中几乎不溶,在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点为168~172℃。
  • 用途  本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在水中几乎不溶,在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。熔点本品的熔点为168~172℃。
  • 用途  磺酰胺抗生素,抑制二氢喋呤合成酶(enzyme dihydropteroate synthase),从而阻断二氢叶酸的合成。 作用模式: 抑制原核生物叶酸的合成。
  • 生产方法  由5-甲基异噁唑-3-甲酰胺经降解、缩合、水解而得。
  • 生产方法  以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料,在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3胺,然后与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑,后在碱性条件下水解得到3-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑。
磺胺甲恶唑上下游产品信息
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下游产品
磺胺甲恶唑 试剂级价格
  • 更新日期:2018/06/12
  • 产品编号:S0361
  • 产品名称:磺胺甲恶唑 Sulfamethoxazole
  • CAS编号:723-46-6
  • 包装:25G
  • 价格:460元
  • 更新日期:2010/06/21
  • 产品编号:RJF01028DA
  • 产品名称:磺胺甲恶唑 N1-(5-methylisoxazol-3-yl)-4-aminobenzene-1-sulfonamide
  • CAS编号:723-46-6
  • 包装:1GR
  • 价格:315元
磺胺甲恶唑生产厂家
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  • Sulfonamide antibiotic that blocks the synthesis of dihydrofolic acid by inhibiting the enzyme dihydropteroate synthase.
  • C10H118N3O3S
  • C10H11N3O3S
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  • N1-(5-甲基异唑基-3-基)磺胺
  • 4-氨基-N-(5-甲基-3-异唑基)苯磺酰胺
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