5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
- CAS号:188817-13-2
- 英文名:SC-560
- 中文名:5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑
- CBNumber:CB6409526
- 分子式:C17H12ClF3N2O
- 分子量:352.74
- MOL File:188817-13-2.mol
- 熔点 :63 °C
- 沸点 :440.6±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.33
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >20mg/mL
- 形态 :Off-white solid
- 酸度系数(pKa) :-3?+-.0.10(Predicted)
- 颜色 :White to Light yellow to Light orange
5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SC-560 是一种高度选择性的 COX-1 抑制剂,IC50值为9 nM,而对于 COX-2 的IC50值为6.3μM 比 COX-1 高近1,000倍。
-
靶点
Target Value COX-1
(Cell-free assay)9 nM COX-2
(Cell-free assay)6.3 μM -
体外研究
Preincubation of COX-1 with SC-560 inhibits the conversion of arachidonic acid to PGE2 in a concentration-dependent manner. The IC 50 of SC-560 for COX-2 is 6.3 μM, nearly 1,000-fold higher than with COX-1. SC-560 shows a dose and time dependent inhibitory effect on HCC cell growth. SC-560 also inhibits colony formation in soft agar and induces apoptosis in HCC cells in a dose-dependent manner. Moreover, SC-560 decreases the levels of the anti-apoptotic proteins survivin and XIAP and activates caspase 3 and 7 in a dose and time dependent fashion.
-
体内研究
Oral dosing with either 10 or 30 mg/kg SC-560 1 hour before assay completely inhibits ionophore-stimulated TxB2production, indicating that SC-560 is orally bioavailable and inhibits COX-1 in vivo . SC-560 extensively distributes into rat tissues, and has a CL approaching hepatic plasma flow. The drug displays low less than 15% and formulation dependent bioavailability after oral administration and demonstrates kidney toxicity.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-59105
- 产品名称:5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 SC-560
- CAS编号:188817-13-2
- 包装:5mg
- 价格:566元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-59105
- 产品名称:5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 SC-560
- CAS编号:188817-13-2
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:660元
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- 产品数:2922
- 优势度:55
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- 优势度:76
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