托灭酸

托灭酸化学性质

熔点 :210-214°C
沸点 :405.4±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.2037 (rough estimate)
折射率 :1.5270 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, soluble in dimethylformamide, sparingly soluble in ethanol and in methylene chloride. It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides.
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :3.66±0.36(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble in water (slightly), acetone (~10 mg/ml), DMSO (52 mg/ml at 25°C), methanol (~10 mg/ml) and ethanol (50 mg/ml).
Merck :14,9513
InChIKey :YEZNLOUZAIOMLT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :13710-19-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Benzoic acid, 2-[(3-chloro-2-methylphenyl)amino]- (13710-19-5)

安全信息

托灭酸 MSDS

N-(3-Chloro-ortho-tolyl) anthranilic acid

概述托灭酸为非甾体类抗炎药，是一类临床上应用广泛的解热镇痛抗炎类药物，由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物托灭酸(Tolfenamicacid)。
特点
由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物托灭酸(Tolfenamicacid)，其抑制环氧酶COX-1/COX-2的IC50为15.0，表明托灭酸对COX-2有较强的选择性，所以具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。
应用
托灭酸是通过抑制环氧合酶的产生而发挥解热镇痛的作用，目前临床上主要应用于类风湿关节炎、偏头痛等疾病的治疗近年来，国内外学者对此进行了多方面的研究，发现托灭酸在抑制肿瘤细胞生长、导肿瘤细胞调亡、干扰肿瘤细胞信号转导、调节原癌基因与抑癌基因活性、抑制肿瘤血管形成等也发挥重要作用，对膀腺癌、食管癌、结直肠癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲状腺癌神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、头颈部肿瘤等多种肿瘤细胞都显示出抑制作用，在抗肿瘤领域展现出潜在的临床应用前景。
生物活性 Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂，IC50为0.2 μM。
靶点
Target Value
COX-2 0.2 μM
用途用于合成非甾体消炎镇痛药

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