吡唑蒽酮

生物活性靶点体外研究体内研究吡唑蒽酮试剂级价格

吡唑蒽酮

CAS号:129-56-6
英文名:1,9-Pyrazoloanthrone
中文名:吡唑蒽酮
CBNumber:CB6354608
分子式:C14H8N2O
分子量:220.23
MOL File:129-56-6.mol

吡唑蒽酮化学性质

熔点 :281~282℃
沸点 :361.16°C (rough estimate)
密度 :1.1702 (rough estimate)
折射率 :1.5910 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: insoluble
形态 :Yellowish orange solid
酸度系数(pKa) :11.75±0.20(Predicted)
颜色 :yellow
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months
InChIKey :ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :129-56-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :CB4585000
TSCA :Yes
海关编码 :29339900
毒性 :LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640

吡唑蒽酮性质、用途与生产工艺

生物活性 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
靶点
Target Value
serine/threonine kinase
()
JNK1
(Cell-free assay) 40 nM
JNK2
(Cell-free assay) 40 nM
Aurora A
(Cell-free assay) 60 nM
TrkA
(Cell-free assay) 70 nM
体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
体内研究
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4
化学性质黄色或深黄色粉末。
用途用作染料中间体，可用来生产还原灰M等
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水