ChemicalBook CAS数据库列表 米非司酮
米非司酮
- CAS号:84371-65-3
- 英文名:Mifepristone
- 中文名:米非司酮
- CBNumber:CB6351940
- 分子式:C29H35NO2
- 分子量:429.6
- MOL File:84371-65-3.mol
米非司酮化学性质
- 熔点 :195-198°C
- 比旋光度 :D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
- 沸点 :544.13°C (rough estimate)
- 密度 :1.0731 (rough estimate)
- 折射率 :1.6290 (estimate)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 20 mg/ml).
- 形态 :Yellow solid
- 酸度系数(pKa) :12.94±0.60(Predicted)
- 颜色 :Yellow
- 水溶解性 :474.8ug/L(22.5 ºC)
- Merck :14,6186
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
- InChIKey :VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
- CAS 数据库 :84371-65-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :60-61
- 安全说明 :53-22-36/37/39-45
- WGK Germany :3
- RTECS号 :KG2955000
- 海关编码 :29372900
- 毒害物质数据 :84371-65-3(Hazardous Substances Data)
米非司酮 MSDS
11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
米非司酮 化学药品说明书
米非司酮|药典2005版
米非司酮片|药典2005版
米非司酮性质、用途与生产工艺
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药理作用
米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮，属于抗孕酮药，是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物，无孕激素、雄激素、雌激素活性，1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，具有较高的亲合力，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响，能产生较强的抗孕酮作用，使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性，内源性前列腺素释放，导致子宫收缩，同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少，黄体溶解，从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
口服米非司酮后迅速吸收，生物利用度为70%，血浆蛋白结合率为98%，口服后0.7～1小时达血药浓度峰值，持续时间为12 小时，48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24～33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢，进入胆汁，经消化道排出体外，10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟，还可用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出，取内膜标本，宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。 -
生物活性及作用机制
米非司酮具有强烈的抗孕酮活性，动物实验表明，米非司酮对孕酮受体的结合力比孕酮高3～5倍。
米非司酮主要作用于子宫内膜，在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体，产生较强的抗孕酮作用，而产生如下的生理活性：
1、竞争性占据蜕膜中孕酮受体，引起孕酮作用撤退，蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离，引起HCG水平下降，黄体溶解。其机制是米非司酮可直接作用于合体细胞滋养层，引起剂量依赖性HCG、HPL和P生成速率下降。
2、促使内源性前列腺素释放，导致子宫收缩。
3、同时也作用于下丘脑垂体前叶，促使FSH、LH下降，黄体溶解，从而使依赖黄体维持的妊娠失败，导致流产。
4、作用于子宫颈，使其软化、扩张，利于胚囊及蜕膜的排出。 -
使用方法
口服抗早孕，目前应用在孕期<49天。具体用法分三种：
第一种用法为，单次口服米非司酮600mg，第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯)，完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg，或分次服用125—150mg，临床效果不受影响。
第二种用法为，单次口服600mg，单次口服36—48小时后，肌注磺前列酮0.25mg，或0.375mg或0.5mg，完全流产率达96%，用磺前列酮量大者，胚胎排出越早。
第三种用法为，单次口服600mg，口服48小时后，阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂，完全流产率达95%。
闭经长于7周者，每次口服100mg米非司酮，每日2次，连服4日。亦可于用药后36～48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无妊娠产物排出和不良反应。
中、晚期死胎引产，每次200mg，每日2次，连服2日。催经止孕，于月经周期第23～26天，每次 100～200mg，每日1次，连服4日。 -
注意事项
1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
2、对不完全流产或无效者，须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8～12天应随访，以检查是否完全流产或停止出血。
3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
5、对出血时间长者，为防止引起感染，应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
6、米非司酮应避光、密闭保存。
7、服药后8～15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠，应人工流产终止妊娠。 - 化学性质 熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg)：＞2.6腹腔注射。
- 用途 新型抗孕激素，并有抗糖皮质激素的活性，而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
- 用途 用作抗早孕药
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生产方法
方法1：以4，9雌甾二烯-3，17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料，和丙炔溴化镁格氏试剂反应，在17位引入丙炔基，得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化，得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中，和对二甲氨基苯溴化镁反应，在11位引入对二甲氨基苯基，得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中，用盐酸水解并脱水，得到米非司酮。收率21.5%。
方法2：同样以4，9-雌甾二烯-3，17-二酮为原料，对3位羰基进行保护；然后先环氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入对二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。和路线1相比，仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同，反应步骤相同。总收率35%-40%。
米非司酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
米非司酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW843716532
- 产品名称：米非司酮 mifepristone;(11β,17β)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one;11β-[4-(dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
- CAS编号：84371-65-3
- 包装：5G
- 价格：458元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW843716531
- 产品名称：米非司酮 mifepristone;(11β,17β)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-4,9-dien-3-one;11β-[4-(dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
- CAS编号：84371-65-3
- 包装：1G
- 价格：146元
米非司酮生产厂家
- 公司名称：Alsachim
- 联系电话：--
- 电子邮件：contact@alsachim.com
- 国家：法国
- 产品数：138
- 优势度：58
- 公司名称：Artmolecule
- 联系电话：--
- 电子邮件：contact@artmolecule.fr
- 国家：法国
- 产品数：15
- 优势度：58
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