生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1816331-66-4 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  1816331-66-4

1816331-66-4

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1816331-66-4 试剂级价格
1816331-66-4,1816331-66-4,结构式
1816331-66-4
  • CAS号:1816331-66-4
  • 英文名:GSK864
  • 中文名:1816331-66-4
  • CBNumber:CB63171695
  • 分子式:C30H31FN6O4
  • 分子量:558.6
  • MOL File:1816331-66-4.mol
1816331-66-4化学性质
  • 沸点 :782.9±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);35.8(Max Conc. mM)
    DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);107.41(Max Conc. mM)
    Ethanol:20.0(Max Conc. mg/mL);35.8(Max Conc. mM)
    Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);0.9(Max Conc. mM)
  • 酸度系数(pKa) :11.73±0.70(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol

1816331-66-4性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。
  • 靶点

    IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)

  • 体外研究

    GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC 50 of 320 nM by LCMS/MS analysis.

  • 体内研究

    Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 + CD38 + cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.

1816331-66-4上下游产品信息
上游原料
下游产品
1816331-66-4 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-19540
  • 产品名称：1816331-66-4 GSK864
  • CAS编号：1816331-66-4
  • 包装：2mg
  • 价格：850元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-19540
  • 产品名称：1816331-66-4 GSK864
  • CAS编号：1816331-66-4
  • 包装：5mg
  • 价格：2000元
1816331-66-4生产厂家
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：美国
  • 产品数：32161
  • 优势度：58
  • 公司名称：InvivoChem
  • 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件：sales@invivochem.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：6391
  • 优势度：58
  • 公司名称：BOC Sciences
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：info@bocsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：0
  • 优势度：65
  • 公司名称：Aladdin Scientific
  • 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件：sales@aladdinsci.com
  • 国家：美国
  • 产品数：52924
  • 优势度：58
  • 公司名称：CAYMAN
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：cayman@caymanchem.com
  • 国家：美国
  • 产品数：6213
  • 优势度：81
  • 公司名称：MedChemExpress
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.com
  • 国家：美国
  • 产品数：6398
  • 优势度：58
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