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德拉赞替尼
- CAS号:1234356-69-4
- 英文名:Derazantinib
- 中文名:德拉赞替尼
- CBNumber:CB63133460
- 分子式:C29H29FN4O
- 分子量:468.57
- MOL File:1234356-69-4.mol
德拉赞替尼化学性质
- 沸点 :615.1±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO:47.67(Max Conc. mg/mL);101.73(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.02(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :9.04±0.19(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
德拉赞替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Derazantinib(ARQ-087)是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
-
靶点
Target Value FGFR2
(Cell-free assay)1.8 nM RET
(Cell-free assay)3 nM DDR2
(Cell-free assay)3.6 nM PDGFRβ
(Cell-free assay)4.1 nM PDGFRβ
(Cell-free assay)4.1 nM -
体外研究
ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常（如扩增、融合和突变）发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现，ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中，ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性，EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶，能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而，ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活。
-
体内研究
在SNU-16人源移植瘤模型中，ARQ 087减弱FGFR信号，从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少，而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型（基因发生扩增和融合）中，ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力，75 mg/kg时耐受性良好。
德拉赞替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
德拉赞替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19981
- 产品名称：Derazantinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：863元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19981
- 产品名称：德拉赞替尼 Derazantinib
- CAS编号：1234356-69-4
- 包装：5mg
- 价格：1900元
德拉赞替尼生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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