ChemicalBook CAS数据库列表 CS-2226
CS-2226
- CAS号:1431280-51-1
- 英文名:VLX1570
- 中文名:CS-2226
- CBNumber:CB63133354
- 分子式:C23H17F2N3O6
- 分子量:469.39
- MOL File:1431280-51-1.mol
CS-2226化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM) - 形态 :A crystalline solid
- 颜色 :Light yellow to yellow
CS-2226性质、用途与生产工艺
- 生物活性 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
-
靶点
Target Value DUB
(Cell-free assay)~10 μM -
体外研究
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
- 体内研究 VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。
CS-2226上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2226 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12471
- 产品名称：CS-2226 VLX1570
- CAS编号：1431280-51-1
- 包装：1mg
- 价格：1090元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12471
- 产品名称：CS-2226 VLX1570
- CAS编号：1431280-51-1
- 包装：5mg
- 价格：2730元
CS-2226生产厂家
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
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- 国家：美国
- 产品数：32165
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
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- 产品数：6391
- 优势度：58
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- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
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- 优势度：58
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- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
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