CS-2226

CS-2226化学性质

储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)
形态 :A crystalline solid
颜色 :Light yellow to yellow

CS-2226性质、用途与生产工艺

生物活性 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
靶点
Target Value
DUB
(Cell-free assay) ~10 μM
体外研究
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
体内研究 VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。

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DUB (Cell-free assay)	~10 μM