生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2226 试剂级价格
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CS-2226

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CS-2226 试剂级价格
CS-2226,1431280-51-1,结构式
CS-2226
  • CAS号:1431280-51-1
  • 英文名:VLX1570
  • 中文名:CS-2226
  • CBNumber:CB63133354
  • 分子式:C23H17F2N3O6
  • 分子量:469.39
  • MOL File:1431280-51-1.mol
CS-2226化学性质
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM)
    DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM)
    DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 颜色 :Light yellow to yellow

CS-2226性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
  • 靶点
    TargetValue
    DUB
    (Cell-free assay)     		~10 μM
  • 体外研究

    VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。

  • 体内研究 VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。
CS-2226上下游产品信息
上游原料
下游产品
CS-2226 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12471
  • 产品名称：CS-2226 VLX1570
  • CAS编号：1431280-51-1
  • 包装：1mg
  • 价格：1090元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12471
  • 产品名称：CS-2226 VLX1570
  • CAS编号：1431280-51-1
  • 包装：5mg
  • 价格：2730元
CS-2226生产厂家
  • 公司名称：上海巢莱化工科技中心
  • 联系电话：021-2022843681 15618226720
  • 电子邮件：lucy@atkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：10169
  • 优势度：58
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