维立诺雷
- CAS号:1352792-74-5
- 英文名:Verinurad
- 中文名:维立诺雷
- CBNumber:CB63041475
- 分子式:C20H16N2O2S
- 分子量:348.42
- MOL File:1352792-74-5.mol
- 熔点 :204 - 207°C
- 沸点 :566.7±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :2.91±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Pale Brown
维立诺雷性质、用途与生产工艺
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用途
维立诺雷属于小分子化合物,是有机阴离子转运蛋白URAT1(SLC22A12)抑制剂,可用于治疗痛风和高尿酸血症。
- 生物活性 Verinurad (RDEA3170)是URAT1转运体的高亲和力抑制剂,抑制人源URAT1的转运活性,IC50为25 nM。它抑制URAT1相关同源体OAT4和OAT1的IC50分别为5.9 μM和4.6 μM,相较于URAT1,亲和力低。
-
靶点
Target Value URAT1 transporter
(Cell-free assay)25 nM -
体外研究
Verinurad以浓度依赖性方式抑制人源URAT1的转运活性,IC50为25 nM。Verinurad还抑制URAT1相关同系物OAT4和OAT1,IC50分别为5.9 μM和4.6 μM,亲和力较之与URAT低200倍。Verinurad对人源URAT1比对大鼠URAT1的亲和力高1640倍(human URAT1 IC50=0.025 μM,rat URAT IC50=41 μM)。Verinurad对人源URAT1具有高效力,URAT1的第35、365和481位残基有助于verinurad结合。在人源URAT1在365位引入一个嵌合点突变(人源365位苯丙氨酸替换成大鼠365位的酪氨酸;h-F365Y),verinurad对其IC50为4 μM,比对野生型人源URAT1D低160倍。同时,如果在输入URAT1引入类似的点突变(即将大鼠365位酪氨酸突变为人源365位的苯丙氨酸;r-Y365F),verinurad对其IC50为2.9 μM,比对野生型大鼠URAT1高14倍。
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体内研究
在人体中,Verinurad单药给药吸收很快,其暴露量(Cmax和AUC)随剂量的升高而升高。在饥饿状态下,给药0.5-0.75小时后达到Cmax;在进食状态下,给药后1.25小时达到Cmax。在不同剂量下,t 1/2 约为10-15小时。Verinurad在体内耐受性良好。在体循环中,verinurad具有高清除率(CL/F ranged ~30-50 L/h),广泛分布在血管外。其肾排泄率低,在尿液中仅2%-3%。大部分verinurad可能在肝脏中通过生物转化形成代谢物。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16733
- 产品名称:维立诺雷 Verinurad
- CAS编号:1352792-74-5
- 包装:5mg
- 价格:800元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-16733
- 产品名称:维立诺雷 Verinurad
- CAS编号:1352792-74-5
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