盐酸雷洛昔芬

生物活性靶点体外研究体内研究盐酸雷洛昔芬试剂级价格

盐酸雷洛昔芬

CAS号:82640-04-8
英文名:Raloxifene hydrochloride
中文名:盐酸雷洛昔芬
CBNumber:CB6302366
分子式:C28H28ClNO4S
分子量:510.04
MOL File:82640-04-8.mol

盐酸雷洛昔芬化学性质

熔点 :250-253°C
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 28 mg/mL, soluble
形态 :solid
颜色 :light yellow
最大波长(λmax) :286nm(lit.)
Merck :14,8098
BCS Class :2
InChIKey :BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C(=O)C2C=CC(OCCN3CCCCC3)=CC=2)C2C=CC(O)=CC=2SC=1C1C=CC(O)=CC=1.Cl
CAS 数据库 :82640-04-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :22-24/25
WGK Germany :3
RTECS号 :PC4956925
海关编码 :2934990002

盐酸雷洛昔芬性质、用途与生产工艺

生物活性 Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl是一种口服活性的选择性 estrogen receptor 雌性激素受体调节剂(SERM)，抑制人体胞浆醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50为5.7 nM。
靶点
Target Value
ER
(Cell-free assay) 5.7 nM
体外研究

Raloxifene被证明具是有效的，非竞争性的人肝脏醛脱氢酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5') -亚胺离子氧化的抑制剂，Ki值分别是0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM。Raloxifene也是非竞争性抑制剂，抑制醛脱氢酶催化的含异羟肟酸的化合物还原反应，Ki值为51 nM。Raloxifene在毫微摩尔浓度下作为完全激动剂激活TGF β 3启动子，在瞬时转染实验中，raloxifene作为纯雌激素拮抗剂抑制含有卵黄生成素启动子的雌激素响应元件的表达。
体内研究
在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨矿物质密度和TGF beta 3 mRNA的表达。Raloxifene (0.1 毫克/千克-10 毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和胫骨密度。在卵巢切除大鼠体内，Raloxifene降低血清中胆固醇含量，ED50 是 0.2 毫克/千克。Raloxifene使子宫组织中显著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻断骨质减少和骨生长的改变，骨重构以及血液胆固醇含量，但在减少骨形成方面效果较小，不能阻止子宫萎缩。
用途
盐酸雷洛昔芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。抗骨质疏松。治疗绝经后骨质疏松。不溶于水。
用途医药级