ChemicalBook CAS数据库列表 GSK2193874游离态
GSK2193874游离态
- CAS号:1336960-13-4
- 英文名:3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
- 中文名:GSK2193874游离态
- CBNumber:CB62751087
- 分子式:C37H38BrF3N4O
- 分子量:691.62
- MOL File:1336960-13-4.mol
GSK2193874游离态化学性质
- 沸点 :737.8±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :12.82±0.20(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
安全信息
- 危险品标志 :T
- 危险类别码 :25-36/37/38
- 安全说明 :26-45
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
GSK2193874游离态性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
-
靶点
Target Value rTRPV4
(Cell-free assay)0.002 μM hTRPV4
(Cell-free assay)0.04 μM -
体外研究
GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。
- 体内研究 在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。
GSK2193874游离态上下游产品信息
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GSK2193874游离态 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100720
- 产品名称：GSK2193874游离态 GSK2193874
- CAS编号：1336960-13-4
- 包装：2mg
- 价格：550元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-100720
- 产品名称：GSK2193874游离态 GSK2193874
- CAS编号：1336960-13-4
- 包装：5mg
- 价格：770元
GSK2193874游离态生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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