氯苯吩嗪

生物活性靶点体外研究体内研究氯苯吩嗪试剂级价格

氯苯吩嗪

CAS号:2030-63-9
英文名:Clofazimine
中文名:氯苯吩嗪
CBNumber:CB6273466
分子式:C27H22Cl2N4
分子量:473.4
MOL File:2030-63-9.mol

氯苯吩嗪化学性质

熔点 :210-212°
沸点 :616.26°C (rough estimate)
密度 :1.1342 (rough estimate)
折射率 :1.6300 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, soluble in methylene chloride, very slightly soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9).
酸度系数(pKa) :8.37; also reported as 8.51(at 25℃)
形态 :Solid
颜色 :Yellow to Amber to Dark red
水溶解性 :10mg/L(temperature not stated)
Merck :14,2373
BCS Class :4/3

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :36-26
WGK Germany :3
RTECS号 :SG1578000
海关编码 :35040000
毒性 :LD50 orally in mice, rats, and guinea pigs: >4 g/kg (Stenger)

氯苯吩嗪化学药品说明书

氯法齐明|药典2005版
氯法齐明—氯法齐明的测定—电位滴定法|药物分析方法信息

氯苯吩嗪性质、用途与生产工艺

生物活性 Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
靶点
Target Value
PLA2
()
体外研究
Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶A2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。 Clofazimine抑制90％的20个结核分枝杆菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，应当注意，Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ，MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。
体内研究 Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡，并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏，导致CFU的数目的显著减少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman，剂量依赖性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 为单位2〜3。 Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地减少肝脏，脾脏和肺部的细菌负荷。
化学性质砖红色结晶性粉末。熔点212-213℃。溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于水。
用途抗麻风药。
用途主要用于治疗对氨苯砜耐药的麻风杆菌感染
生产方法 2-氨基-4'-氯二苯胺经环合、缩合而得。