PD089828
- CAS号:179343-17-0
- 英文名:PD089828
- 中文名:PD089828
- CBNumber:CB62731117
- 分子式:C18H18Cl2N6O
- 分子量:405.28
- MOL File:179343-17-0.mol
- 密度 :1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
- 形态 :A solid
- 酸度系数(pKa) :9.85±0.43(Predicted)
- 颜色 :White to light yellow
PD089828性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
-
靶点
FGFR1
0.15 μM (IC 50 )
PDGFR-β
1.76 μM (IC 50 )
EGFR
5.47 μM (IC 50 )
c-Src
0.18 μM (IC 50 )
FGFR1
0.14 μM (Ki)
PDGFR-β
2.38 μM (Ki)
EGFR
3.16 μM (Ki)
c-Src
0.1 μM (Ki)
-
体外研究
PD-089828 (0.5-20 µM; 2 hours) inhibits PDGFR autophosphorylation with an IC 50 of 0.82 µM.
PD-089828 (1-50 µM; 2 hours) inhibits EGFR autophosphorylation with an IC 50 value of 10.9 µM.
In A121(p) cells, PD 089828 potently inhibits the phosphorylation of FGFR-1 with an IC 50 value of 0.63 µM. PD-089828 (10 µM; 8 days) produces a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC 50 value of 1.8 µM.
PD-089828 inhibits increases in DNA synthesis stimulated by all three growth factors, with IC 50 values of 0.8 for PDGF-, 1.7 for EGF- and 0.48 µM for bFGF-induced mitogenesis.Cell Proliferation Assay
Cell Line: Vascular smooth muscle cells (serum-stimulated growth) Concentration: 10 µM Incubation Time: 8 consecutive days Result: Produced a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC50 value of 1.8 µM. Western Blot Analysis
Cell Line: Vascular smooth muscle cells (stimulated with PDGF-BB 30 ng/ml) Concentration: 0.5-20 µM Incubation Time: 2 hours Result: Inhibited PDGFR autophosphorylation with an IC 50 of 0.82 µM.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-112345
- 产品名称:PD-089828
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:360元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-112345
- 产品名称:PD089828 PD-089828
- CAS编号:179343-17-0
- 包装:5 mg
- 价格:900元
- 公司名称:Aladdin Scientific
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- 国家:美国
- 产品数:52924
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
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- 电子邮件:support@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:38631
- 优势度:58
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- 国家:美国
- 产品数:6075
- 优势度:58
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- 国家:美国
- 产品数:6213
- 优势度:81
- 公司名称:United States Biological Inc.
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- 国家:美国
- 产品数:6214
- 优势度:80
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- 优势度:58