ChemicalBook CAS数据库列表 PF-5274857
PF-5274857
- CAS号:1373615-35-0
- 英文名:pf-5274857
- 中文名:PF-5274857
- CBNumber:CB62640301
- 分子式:C20H25ClN4O3S
- 分子量:436.96
- MOL File:1373615-35-0.mol
PF-5274857化学性质
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
安全信息
- WGK Germany :3
PF-5274857性质、用途与生产工艺
- 生物活性 PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
- 体外研究 PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性，通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo，IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制，在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
- 体内研究 PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用，这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平，用药后6到12小时达到最好效果，然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中，PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ，相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。
- 特征 PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
PF-5274857上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-5274857 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW137361535001
- 产品名称：试剂PF-5274857 PF-5274857
- CAS编号：
- 包装：25mg
- 价格：1184元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13459
- 产品名称：PF-5274857 PF-5274857
- CAS编号：1373615-35-0
- 包装：5mg
- 价格：1600元
PF-5274857生产厂家
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
- 公司名称：大连美仑生物技术有限公司
- 联系电话：0411-62910999 13889544652
- 电子邮件：sales@meilune.com
- 国家：中国
- 产品数：4727
- 优势度：58
- 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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- 国家：中国
- 产品数：1493
- 优势度：55
- 公司名称：上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 联系电话：400-400-6206333 18521732826
- 电子邮件：market@aladdin-e.com
- 国家：中国
- 产品数：25003
- 优势度：65
- 公司名称：Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
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- 电子邮件：sales@witofly.com
- 国家：中国
- 产品数：2864
- 优势度：52
- 公司名称：上海寰川实业有限公司
- 联系电话：021-61478794
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- 公司名称：上海技毅生物科技有限公司
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- 产品数：1166
- 优势度：55
- 公司名称：上海楼岚生物科技有限公司
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