基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 PF-5274857 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 生物化工  抑制剂  干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt)  Hedgehog/Smoothened 拮抗剂  PF-5274857

PF-5274857

PF-5274857

中文名称:PF-5274857
英文名称:pf-5274857
CAS号:1373615-35-0
分子式:C20H25ClN4O3S
分子量:436.96
EINECS号:200-204-2
Mol文件:1373615-35-0.mol
PF-5274857 结构式

PF-5274857 性质

储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 在水中的溶解度为性3mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
颜色 白色至米色

PF-5274857 用途与合成方法

PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。 PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。 PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

安全信息

WGK Germany3

PF-5274857 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13459 PF-5274857 1373615-35-0 5mg 1600
2024-01-25 HY-13459 PF-5274857 1373615-35-0 10mM * 1mLin DMSO 1760

PF-5274857供应商 更多

大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:PF5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB0930
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:400-6206333 18521732826;
产品介绍:
英文名称:PF-5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:99%
包装信息:5803RMB/10MG
备注:试剂级
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:PF-5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
广州和为医药科技有限公司
联系电话: 18620099427
产品介绍:
英文名称:PF-5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话:021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:PF-5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:99%
包装信息:5mg;25mg;200MG
备注:试剂级

最新发布供应信息

PF-5274857
上海锐辉医药科技有限公司 2024-01-25

"PF-5274857"相关产品信息