基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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PF-5274857

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
PF-5274857
PF-5274857 性质
  • 储存条件 room temp
  • 溶解度 H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
  • 颜色white to beige
PF-5274857 用途与合成方法
  • 生物活性PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
  • 体外研究PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
  • 体内研究PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。
  • 特征PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:PF-5274857
    CAS:1373615-35-0
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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    CAS:1373615-35-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0183
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    CAS:1373615-35-0
    纯度:99% 包装信息:5803RMB/10MG 备注:试剂级
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  • 公司名称:MedChemexpress LLC
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    CAS:1373615-35-0
    纯度:>98% 包装信息:1989RMB/5mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
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