生物活性 体外研究 体内研究 特征 PF-5274857 试剂级价格
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PF-5274857

PF-5274857,1373615-35-0,结构式
PF-5274857
  • CAS号:1373615-35-0
  • 英文名:pf-5274857
  • 中文名:PF-5274857
  • CBNumber:CB62640301
  • 分子式:C20H25ClN4O3S
  • 分子量:436.96
  • MOL File:1373615-35-0.mol
PF-5274857化学性质
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
安全信息
  • WGK Germany :3

PF-5274857性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
  • 体外研究 PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
  • 体内研究 PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。
  • 特征 PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
PF-5274857上下游产品信息
上游原料
下游产品
PF-5274857 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13459
  • 产品名称:PF-5274857 PF-5274857
  • CAS编号:1373615-35-0
  • 包装:5mg
  • 价格:1600元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13459
  • 产品名称:PF-5274857 PF-5274857
  • CAS编号:1373615-35-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1760元
PF-5274857生产厂家
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海寰川实业有限公司
  • 联系电话:021-61478794
  • 电子邮件:sales@hcshhai.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9798
  • 优势度:50
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