ChemicalBook CAS数据库列表 德立替尼
德立替尼
- CAS号:1058137-23-7
- 英文名:E-3810
- 中文名:德立替尼
- CBNumber:CB62624136
- 分子式:C26H25N3O4
- 分子量:443.49
- MOL File:1058137-23-7.mol
德立替尼化学性质
- 沸点 :696.5±50.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.285±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :14.65±0.46(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
德立替尼性质、用途与生产工艺
- 简介 德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
-
体内研究
与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为40和50nM。此外，E-3810还抑制CSF-1R，IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki<0.05μM），随后是PDGFRα活性（Ki=0.11μM）。对于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。
-
体外研究
E-3810，连续7天口服20mg / kg，与载体处理的小鼠的反应相比，完全抑制（P <0.01）bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393肾癌）中具有活性，具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长，但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下，观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植，在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感，在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样，肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。
德立替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
德立替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15391
- 产品名称：Lucitanib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：419元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15391
- 产品名称：德立替尼 Lucitanib
- CAS编号：1058137-23-7
- 包装：5mg
- 价格：1100元
德立替尼生产厂家
- 公司名称：MedChemexpress LLC
- 联系电话：021-58955995
- 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
- 国家：美国
- 产品数：4861
- 优势度：58
- 公司名称：AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话：+1 (866) 930-6790
- 电子邮件：info@adooq.com
- 国家：美国
- 产品数：2782
- 优势度：58
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Cckinase, Inc.
- 联系电话：+1 (732)236-3202
- 电子邮件：sales@cckinase.com
- 国家：美国
- 产品数：2738
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：ApexBio技术
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@apexbt.com
- 国家：美国
- 产品数：6251
- 优势度：58
- 公司名称：Creative Enzymes
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@creative-enzymes.com
- 国家：美国
- 产品数：6057
- 优势度：58
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