简介 体内研究 体外研究 德立替尼 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  德立替尼

德立替尼

德立替尼,1058137-23-7,结构式
德立替尼
  • CAS号:1058137-23-7
  • 英文名:E-3810
  • 中文名:德立替尼
  • CBNumber:CB62624136
  • 分子式:C26H25N3O4
  • 分子量:443.49
  • MOL File:1058137-23-7.mol
德立替尼化学性质
  • 沸点 :696.5±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.285±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :14.65±0.46(Predicted)

德立替尼性质、用途与生产工艺

  • 简介 德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
  • 体内研究

    与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致,E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50分别为40和50nM。此外,E-3810还抑制CSF-1R,IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性(Ki<0.05μM),随后是PDGFRα活性(Ki=0.11μM)。对于DDR2,LYN,CARDIAK,CSBP(2),EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。

  • 体外研究

    E-3810,连续7天口服20mg / kg,与载体处理的小鼠的反应相比,完全抑制(P <0.01)bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性,在所有测试的异种移植物(HT29结肠癌,A2780卵巢癌,A498,SN12K1和RXF393肾癌)中具有活性,具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长,但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下,观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植,在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感,在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样,肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。

德立替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
德立替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-15391
  • 产品名称:Lucitanib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:419元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-15391
  • 产品名称:德立替尼 Lucitanib
  • CAS编号:1058137-23-7
  • 包装:5mg
  • 价格:1100元
德立替尼生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2784
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海孟善化工有限公司
  • 联系电话:21-58226973 18917146209
  • 电子邮件:Joseph@novapharmas.com
  • 国家:中国
  • 产品数:467
  • 优势度:55
1058137-23-7, 德立替尼相关搜索: