GSK2606414

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 GSK2606414 试剂级价格

GSK2606414

CAS号:1337531-36-8
英文名:7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
中文名:GSK2606414
CBNumber:CB62616980
分子式:C24H20F3N5O
分子量:451.44
MOL File:1337531-36-8.mol

GSK2606414化学性质

熔点 :176 - 180°C
沸点 :720.3±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :5.76±0.30(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Off-White to Pale Yellow

GSK2606414性质、用途与生产工艺

生物活性 GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
体外研究 GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
体内研究 GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
特征 The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
生物活性 GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
靶点
Target Value
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay) 0.4 nM
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
体内研究 GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。