ChemicalBook CAS数据库列表 GSK2334470
GSK2334470
- CAS号:1227911-45-6
- 英文名:GSK 2334470
- 中文名:GSK2334470
- CBNumber:CB62596521
- 分子式:C25H34N8O
- 分子量:462.59
- MOL File:1227911-45-6.mol
GSK2334470化学性质
- 密度 :1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: ≥10mg/mL
- 酸度系数(pKa) :12.84±0.40(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to light brown
- 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
- WGK Germany :3
GSK2334470性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。
- 体外研究 在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞，抑制50％RSK2活性。GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM，抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞，全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞，抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。
-
靶点
IC50: 10 nM(PDK1)
-
体内研究
The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn Braf V600E ::Pten −/− mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1 .
GSK2334470上下游产品信息
上游原料
下游产品
GSK2334470 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14981
- 产品名称：GSK2334470
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：255元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14981
- 产品名称：GSK2334470
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：562元
GSK2334470生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
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