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MK-5108 (VX-689)

MK-5108 (VX-689),1010085-13-8,结构式
MK-5108 (VX-689)
  • CAS号:1010085-13-8
  • 英文名:MK-5108 (VX-689)
  • 中文名:MK-5108 (VX-689)
  • CBNumber:CB62570376
  • 分子式:C22H21ClFN3O3S
  • 分子量:461.94
  • MOL File:1010085-13-8.mol
MK-5108 (VX-689)化学性质
  • 沸点 :637.6±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.429
  • 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
  • 溶解度 :≥23.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :4.41±0.44(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

MK-5108 (VX-689)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。Phase 1。
  • 体外研究 MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。
  • 体内研究 MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。
  • 生物活性 MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    Aurora A
    (Cell-free assay)
    0.064 nM
  • 体外研究

    MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。

  • 体内研究 MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。
MK-5108 (VX-689)上下游产品信息
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MK-5108 (VX-689) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13252
  • 产品名称:MK-5108
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:400元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13252
  • 产品名称:MK-5108 (VX-689) MK-5108
  • CAS编号:1010085-13-8
  • 包装:5 mg
  • 价格:1000元
MK-5108 (VX-689)生产厂家
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
  • 电子邮件:info@adooq.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2782
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio Technology LLC
  • 联系电话:+1-832-696-8203
  • 电子邮件:info@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:477
  • 优势度:60
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话: 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:9923
  • 优势度:65
  • 公司名称:Target molecule Corp.
  • 联系电话:857-239-0968
  • 电子邮件:service1@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2559
  • 优势度:60
  • 公司名称:Musechem
  • 联系电话:+1-800-259-7612
  • 电子邮件:info@musechem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:4660
  • 优势度:60
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:Cckinase, Inc.
  • 联系电话:+1 (732)236-3202
  • 电子邮件:sales@cckinase.com
  • 国家:美国
  • 产品数:2738
  • 优势度:58
  • 公司名称:Alchem Pharmtech,Inc.
  • 联系电话:8485655694
  • 电子邮件:sales@alchempharmtech.com
  • 国家:美国
  • 产品数:63687
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
  • 电子邮件:sales@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
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