BIIB021/CNF2024

生物活性靶点体外研究体内研究 BIIB021/CNF2024 试剂级价格

BIIB021/CNF2024

CAS号:848695-25-0
英文名:BIIB-021
中文名:BIIB021/CNF2024
CBNumber:CB62516264
分子式:C14H15ClN6O
分子量:318.76
MOL File:848695-25-0.mol

BIIB021/CNF2024化学性质

熔点 :192-193℃
沸点 :588.5±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.50
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :6.07±0.40(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 montha.

安全信息

海关编码 :2921490090

BIIB021/CNF2024性质、用途与生产工艺

生物活性 BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.
靶点
Target Value
HSP90
(Cell-free assay) 1.7 nM(Ki)
体外研究
BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖， IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解，以及正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ，IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达，导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。在体外，BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外，与17-AAG 相比，作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。
体内研究 BIIB021口服处理多种移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1）导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤，有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤，明显增强抗肿瘤生长功效。