ChemicalBook CAS数据库列表 AMG458
AMG458
- CAS号:913376-83-7
- 英文名:AMG 458
- 中文名:AMG458
- CBNumber:CB62500951
- 分子式:C30H29N5O5
- 分子量:539.58
- MOL File:913376-83-7.mol
AMG458化学性质
- 密度 :1.339
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
- 颜色 :Off-white to pink
AMG458性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
- 体外研究 AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
- 体内研究 AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。
- 特征 AMG 458作用于所有物种都100%有效，且越高级的哺乳动物半衰期越长。
- 生物活性 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
-
靶点
Target Value c-Met (H1094R) 0.5 nM(Ki) c-Met (V1092I) 1.1 nM(Ki) c-Met (Human)
()1.2 nM(Ki) c-Met (Mouse) 2.0 nM(Ki) c-Met (D1228H) 2.2 nM(Ki) -
体外研究
AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
- 体内研究 AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。
AMG458上下游产品信息
上游原料
下游产品
AMG458 试剂级价格
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-14723
- 产品名称：AMG-458
- CAS编号：913376-83-7
- 包装：1 mg
- 价格：429元
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-14723
- 产品名称：AMG458 AMG-458
- CAS编号：913376-83-7
- 包装：5 mg
- 价格：1234元
AMG458生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
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