奥泽沙星

概述适应症专利情况生物活性靶点体外研究奥泽沙星试剂级价格

奥泽沙星

CAS号:245765-41-7
英文名:Ozenoxacin
中文名:奥泽沙星
CBNumber:CB62498834
分子式:C21H21N3O3
分子量:363.41
MOL File:245765-41-7.mol

奥泽沙星化学性质

熔点 :>255°C (dec.)
沸点 :573.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C(protect from light)
溶解度 :DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa) :6.46±0.50(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :Off-White

奥泽沙星性质、用途与生产工艺

概述奥泽沙星是由西班牙Ferrer Internacional有限公司研发的喹诺酮类抗菌药物，由美国Medimetriks制药公司购买并获得独家美国商业化权利，2015年9年获日本厚生劳动省批准，成为全球首次批准的新分子实体，于2017年12月11日获得美国FDA批准上市。奥泽沙星的作用机制为抑制细菌DNA复制酶，DNA促旋酶A和拓扑异构酶IV。奥泽沙星是继奈诺沙星、加雷沙星后全球第3个获批的非氟喹诺酮类抗菌药物。临床试验将奥泽沙星用于治疗皮肤和软组织感染，疗效优于莫匹罗星，无明显不良反应。奥泽沙星对MRSA、甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、耐氧氟沙星金葡菌等的抑制作用明显强于那氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氯林可霉素、红霉素和庆大霉素。奥泽沙星杀菌活性较强，能成为缩短疗程，且具有良好临床应用前景的喹诺酮类新药。
适应症用于治疗年龄在两个月及以上的患者因感染金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌而产生的脓疱疮。
专利情况化合物专利2024年6月2日到期，晶型专利2034年8月20日到期
生物活性 Ozenoxacin是一种喹诺酮药物，用于治疗脓疱病。
靶点

Bacterial
体外研究

Ozenoxacin (OZN) shows potent antibacterial activities against clinical isolates of Gram-positive microorganisms, with MICs ranging from 0.008 to 4 mg/L. Ozenoxacin shows good activities against strains of MRSA, MSSA, MSSE, and MRSE with 2, 3, or 4 mutations in the gyrA and grlA (parC) genes. Ozenoxacin inhibits MSSA strains and S. agalactiae strains, with the rates of resistance of >10 ⁻¹⁰ and 5.3 × 10 ⁻¹⁰ , respectively. The maximum MIC value for mutant strains is 8 mg/L for ozenoxacin.