依曲替酯

作用用途制备生物活性靶点体内研究依曲替酯试剂级价格

依曲替酯

CAS号:54350-48-0
英文名:Etretinate
中文名:依曲替酯
CBNumber:CB6214647
分子式:C23H30O3
分子量:354.48
MOL File:54350-48-0.mol

依曲替酯化学性质

熔点 :104-1050C
沸点 :447.69°C (rough estimate)
密度 :1.0304 (rough estimate)
折射率 :1.5480 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Sonicated), Ethyl Acetate (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :Light Yellow to Yellow
稳定性 :Light Sensitive
CAS 数据库 :54350-48-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Etretinate (54350-48-0)

安全信息

海关编码 :2918992090
毒害物质数据 :54350-48-0(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (1 day): >4000 mg/kg i.p. (Bollag); LD50 (20 day) in mice, rats (mg/kg): 1176, >2000 i.p.; >2000, >4000 orally (Kamm)

依曲替酯性质、用途与生产工艺

作用依曲替酯对银屑病及角化不良症具有抑制表皮细胞增生作用。并可抑制细胞溶酶体释放和中性粒细胞趋化性。
用途对治疗慢性难治性的角化性疾病如银屑病、毛囊角化病、掌跖角化病及毛发红糠疹等有效。
制备在100ml烧杯中加入乙腈15g，钯炭0.09g，三苯基膦0.63g，充分搅拌，使三苯基膦溶解完全。将配好的钯炭复合催化剂加入按实施例1制得的混合物中，升温至75℃反应4h，过滤，回收钯炭。然后在滤液中加入氢氧化钾溶液60g(氢氧化钾18g，水介质42g)，保温水解反应2h。结束后降温至30℃，用冰乙酸调pH值至5.0，加入纯化水480g，升温至60℃，抽滤，滤饼转入500ml三口瓶中，搅拌下加入丙酮450g，升温至55℃，保温3h。抽滤，干燥得到依曲替酯17.8g，收率69.3％，含量为99.5％。
生物活性 Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato)是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的治疗中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。
靶点
Target Value
RAR
体内研究用Etretinate处理小鼠28天后，相较于对照组，实验组小鼠的平均真皮厚度显著降低、胶原束发生变化。TUNEL实验证明，实验组小鼠（etretinate处理14天）皮肤中TUNEL阳性细胞的密度显著增加。用etretinate处理1天的小鼠中，原骨胶原α 1(I)与β actin mRNA的比值显著下降，但处理14天后，比值上升。Etretinate处理MRL/lpr小鼠后，减少其真皮厚度、通过诱导凋亡和调节细胞因子表达抑制皮肤受到损害。
用途用于治疗严重的牛皮癣、红斑性角化症等