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弗斯特罗定

弗斯特罗定,286930-02-7,结构式
弗斯特罗定
  • CAS号:286930-02-7
  • 英文名:(R) Fesoterodine
  • 中文名:弗斯特罗定
  • CBNumber:CB61175365
  • 分子式:C26H37NO3
  • 分子量:411.58
  • MOL File:286930-02-7.mol
弗斯特罗定化学性质
  • 密度 :1.043
  • 储存条件 :Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
  • 溶解度 :Ethanol: 100 mg/mL (242.97 mM)
  • 形态 :Viscous Liquid
  • 颜色 :Colorless to light yellow

弗斯特罗定性质、用途与生产工艺

  • 概述 弗斯特罗定(fesoterodine,商品名ToviazTM)是一种新型M受体阻滞剂,在体内迅速代谢成活性代谢产物而发挥作用。
  • 用途 弗斯特罗定于2008年10月31日获得美国FDA批准上市,用于治疗膀胱过度活动症(overactivebladder,OAB)。
  • 生物活性 Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • 靶点

    pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)

  • 体外研究

    Fesoterodine decreases micturition frequency, urgency severity and urgency incontinence episodes and increases the volume voided with each micturition.
    After oral administration, Fesoterodine is rapidly and extensively hydrolysed in plasma by nonspecific esterases to Desfesoterodine (5-hydroxymethyl tolterodine; SPM 7605; HY-76569; an active metabolite of Fesoterodine).

  • 体内研究

    Fesoterodine (0.01-1 mg/kg; IV) reduces the micturition pressure and increases bladder capacity and ICIs (intercontraction intervas) at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.

    Animal Model: Bladders from female Sprague-Dawley rats (225-275 g)
    Dosage: 0.01, 0.1 and 1 mg/kg
    Administration: IV
    Result: Reduced the micturition pressure and increased bladder capacity and ICIs at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.
弗斯特罗定上下游产品信息
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弗斯特罗定生产厂家
  • 公司名称:苏州亚科科技股份有限公司
  • 联系电话:0512-87182056 18013166090
  • 电子邮件:lingling.qi@yacoo.com.cn
  • 国家:中国
  • 产品数:7295
  • 优势度:60
  • 公司名称:郑州凡尔赛特化工有限公司
  • 联系电话:0371-67991738 13783628208
  • 电子邮件:carl@alchemist-pharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1872
  • 优势度:58
  • 公司名称:南京安美科技有限公司
  • 联系电话:025-84767922 18936879710
  • 电子邮件:sales@abydoscientific.com
  • 国家:中国
  • 产品数:1010
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58