生物活性 体外研究 体内研究 特征

SB269970 HCl

SB269970 HCl,261901-57-9,结构式
SB269970 HCl
  • CAS号:261901-57-9
  • 英文名称:SB269970 HCl
  • 英文同义词:SB-269970A;SB269970 hydrochloride, >=98%;(r)-3-[2-[2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride;(R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride;Phenol, 3-[[(2R)-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]-1-pyrrolidinyl]sulfonyl]-, hydrochloride (1:1);(2R)-1-[(3-Hydroxyphenyl)sulfonyl]-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]pyrrolidine monohydrochloride;SB 269970A, (R)-3-[2-[2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride
  • 中文名称:SB269970 HCl
  • 中文同义词:(R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐
  • CBNumber:CB5972915
  • 分子式:C18H28N2O3SHCl
  • 分子量:0
  • MOL File:261901-57-9.mol
SB269970 HCl化学性质
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed to 60 °C)
  • 形态 :powder
安全信息
  • WGK Germany  :3

SB269970 HCl性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。
  • 体外研究 SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移,这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微。
  • 体内研究 SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验,高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果,比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果
  • 特征 SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。
SB269970 HCl上下游产品信息
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SB269970 HCl生产厂家
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  • 小分子抑制剂,天然产物
  • 神经信号
  • C18H28N2O3SHCl
  • (R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐
  • 261901-57-9
  • SB269970 hydrochloride, >=98%
  • Phenol, 3-[[(2R)-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]-1-pyrrolidinyl]sulfonyl]-, hydrochloride (1:1)
  • (2R)-1-[(3-Hydroxyphenyl)sulfonyl]-2-[2-(4-methyl-1-piperidinyl)ethyl]pyrrolidine monohydrochloride
  • (R)-3-((2-(2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl)pyrrolidin-1-yl)sulfonyl)phenol hydrochloride
  • SB-269970A
  • SB 269970A, (R)-3-[2-[2-(4-Methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride
  • (r)-3-[2-[2-(4-methylpiperidin-1-yl)ethyl]pyrrolidine-1-sulfonyl]phenol hydrochloride