卡莫氟

药效学药动学作用适应症生物活性靶点体外研究体内研究卡莫氟试剂级价格

卡莫氟

CAS号:61422-45-5
英文名:Carmofur
中文名:卡莫氟
CBNumber:CB5748051
分子式:C11H16FN3O3
分子量:257.26
MOL File:61422-45-5.mol

卡莫氟化学性质

熔点 :110-111
密度 :1.2287 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: >15mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :6.94±0.10(Predicted)
颜色 :white to off-white
Merck :14,1844
CAS 数据库 :61422-45-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi,T
危险类别码 :60-61-25
安全说明 :45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany :3
RTECS号 :UV7714000
Hazard Note :Irritant
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29335990

卡莫氟 MSDS

Carmofur

卡莫氟化学药品说明书

卡莫氟|药典2005版
卡莫氟片|药典2005版

卡莫氟性质、用途与生产工艺

药效学
卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
药动学
卡莫氟口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出 5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，Tmax2-4 小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
作用卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌，可使癌肿明显缩小，特别是对结肠癌有效率很高，通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。
适应症主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等，也用于乳腺癌。
生物活性 Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物，是一种作抗肿瘤药。
靶点
Target Value
Acid ceramidase
体外研究
Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中，Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病，连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。
体内研究在裸鼠肿瘤组织中，Carmofur或5-FU与Nicardipine，钙离子拮抗剂，使FU在癌组织中保持在一个较高的水平，并增强人胃癌的抗肿瘤作用。在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中，Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。
用途是5-氟脲嘧啶系列的第三代抗癌药，对多种实体瘤和腹水瘤均有较强的抑制作用。
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉