霉酚酸吗啉乙酯

霉酚酸吗啉乙酯系活性麦考酚酸(MPA的前体，是由青霉菌属培养液中提取得到的一种免疫抑制成分,为次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶( IMPDH)的抑制药,该酶为乌嘌呤核苷酸合成时所必需,尤其是对淋巴细胞所需的鸟嘌呤核苷酸的经典合成更为重要。

霉酚酸吗啉乙酯是一种用于器官移植的免疫抑制剂,也可用来治疗自身免疫性重症肌无力(MG)。

Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM。 Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。