霉酚酸吗啉乙酯

简介应用生物活性靶点体外研究体内研究霉酚酸吗啉乙酯试剂级价格

霉酚酸吗啉乙酯

CAS号:128794-94-5
英文名:Mycophenolate mofetil
中文名:霉酚酸吗啉乙酯
CBNumber:CB5663336
分子式:C23H31NO7
分子量:433.49
MOL File:128794-94-5.mol

霉酚酸吗啉乙酯化学性质

熔点 :95-96°C
沸点 :637.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.222±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: ≥15mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :5.6(at 25℃)
颜色 :white to beige
Merck :14,6327
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N
CAS 数据库 :128794-94-5(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22
安全说明 :22-24/25
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
RTECS号 :MP7746700
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :128794-94-5(Hazardous Substances Data)

霉酚酸吗啉乙酯性质、用途与生产工艺

简介
霉酚酸吗啉乙酯系活性麦考酚酸(MPA的前体，是由青霉菌属培养液中提取得到的一种免疫抑制成分,为次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶( IMPDH)的抑制药,该酶为乌嘌呤核苷酸合成时所必需,尤其是对淋巴细胞所需的鸟嘌呤核苷酸的经典合成更为重要。
应用
霉酚酸吗啉乙酯是一种用于器官移植的免疫抑制剂,也可用来治疗自身免疫性重症肌无力(MG)。
生物活性 Mycophenolate Mofetil (Mycophenolic acid morpholinoethyl ester, CellCept, RS 61443, TM-MMF)是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。
靶点
Target Value
Inosine monophosphate dehydrogenase II
(Cell-free assay) 27 nM
Inosine monophosphate dehydrogenase I
(Cell-free assay) 39 nM
体外研究
Mycophenolate mofetil是一种活性免疫抑制剂霉酚酸(MPA)的酯类前药。后者对I/II型次黄甘酸脱氢酶表现出非竞争性，选择性和可逆的抑制活性，IC50分别为39 nM和27 nM。此外，MPA也会对ConA刺激的T细胞增殖产生浓度依赖性抑制，LPS刺激的B细胞增殖和同种抗原特异性T细胞的增殖，IC50分别为100 nM，120 nM，和51 nM。 Mycophenolate mofetil在10 μg/mL的高浓度下诱导强烈的小胶质细胞培养物凋亡，并增加活化的caspase-3免疫反应性凋亡细胞的数量。此外，Mycophenolate mofetil (1 μg/mL)强烈抑制小胶质细胞和星形胶质细胞的增殖。最近的一项研究表明，神经元损伤后，Mycophenolate mofetil时间依赖性显著减弱器官型海马切片培养物中神经元细胞死亡的程度。
体内研究在ACI-到-Lewis异位心脏移植模型中，20 mg/kg 和40 mg/kg 剂量的Mycophenolate mofetil治疗导致移植物存活时间延长，存活时间中位数(MST)分别为14.5天和18.5天。在bleomycin (BLM)诱导的硬皮病小鼠模型中，Mycophenolate mofetil减少炎症细胞浸润，组织羟脯氨酸含量以及真皮厚度。
用途霉酚酸酯是由非特异性酯酶在体内裂解产生母体化合物霉酚酸的前药。霉酚酸阻断肌苷单磷酸脱氢酶，是一种有效的免疫抑制剂。