2,5-己酮可可碱

生物活性靶点体外研究体内研究 2,5-己酮可可碱试剂级价格

2,5-己酮可可碱

CAS号:117570-53-3
英文名:Vadimezan
中文名:2,5-己酮可可碱
CBNumber:CB5503379
分子式:C17H14O4
分子量:282.29
MOL File:117570-53-3.mol

2,5-己酮可可碱化学性质

熔点 :259-261 °C
沸点 :520.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 :0Pa at 20℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 17 mg/mL, soluble
形态 :solid
酸度系数(pKa) :4.21±0.10(Predicted)
颜色 :light brown
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :22-50/53
安全说明 :60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :ZD5536200
海关编码 :2932.99.7000

2,5-己酮可可碱性质、用途与生产工艺

生物活性 DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20 μM ，IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达，但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。
靶点
Target Value
DT-diaphorase
(Cell-free assay) 20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay) 20 μM(Ki)
体外研究
在体外, DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5 μM，K _i 为20 μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为 49.6 μM，而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW 264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。
体内研究 DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。