BIRB 796 (P38 MAPK抑制剂)

简介作用

BIRB 796 (P38 MAPK抑制剂)性质、用途与生产工艺

简介 BIRB 796是一种高效的p38α抑制剂，由于其在T细胞增殖和细胞因子产生中的作用，通常与炎症相关。Doramapimod（BIRB 796）是人p38 MAP激酶的抑制剂。P38促分裂原活化蛋白激酶是一类有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK），其对应激刺激如细胞因子，紫外线照射，热休克和渗透休克有反应，并参与细胞分化，凋亡和自噬。由于衰老，肌肉卫星细胞（肌肉干细胞）中p38 MAPK通路的持续激活会损害肌肉再生。
作用 IRB796能够特异性的逆转ABCB1所介导MDR,方式是通过增加ABCB1的底物(罗丹明123和阿霉素)在细胞中的浓度。2、BIRB796对ABCG2和ABCC1无逆转作用.3.BIRB796’恢复KBV200裸鼠移植瘤模型对紫杉醇的敏感性,但并不增加紫杉醇在裸鼠体内的毒性。4、BIRB796不影响ABCB1的蛋白和mRNA水平的影响。5.BIRB796双向调节ABCB1ATPase活性,来实现抑制ABCB1外排功能。6、p38信号通路对BIRB796逆转ABCB1介导的MDR无协同作用。7、Docking分析模拟出BIRB796与ABCB1位点1之间可能存在的分子间相互作用,疏水作用最有可能是二者之间结合的主要原因。

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