甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

甲苯磺酸尼拉帕尼一水物化学性质

形态 :Solid
颜色 :White to off-white
InChIKey :LCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
SMILES :S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|

甲苯磺酸尼拉帕尼一水物性质、用途与生产工艺

用途
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物是一种磺酸类有机物，可用作医药中间体。
概述尼拉帕尼对甲苯磺酸盐是一种磺酸类有机物，可用作医药中间体。尼拉帕尼化学名为2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰，是由Tesaro公司研发的一种口服聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复，主要针对有BRCA突变的癌症，例如卵巢癌和乳腺癌。
制备
Journal of Medicinal Chemistry,2009,Vol.52,No.22报道合成路线：在合成Niraparib过程中，在还原吡啶环时用的是氧化铂，该试剂成本较高，其中吡唑环的合成用的是叠氮化钠，该步骤在放大制备中较危险，以避免使用该试剂，该路线最后合成出消旋的Niraparib后，采用超临界手性分离柱进行手性拆分，该工艺成本高，不利于放大制备。
用途
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物为杂环有机物，可用作医药原料。

甲苯磺酸尼拉帕尼一水物上下游产品信息

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