(R)-N-[2,3-DIHYDRO-1-[2-(2-METHYLPHENYL)-2-OXOETHYL]-2-OXO-5-PHENYL-1H-1,4-BENZODIAZEPIN-3-YL]-N'-(3-METHYLPHENYL)-UREA
- CAS号:145084-28-2
- 英文名:(R)-N-[2,3-DIHYDRO-1-[2-(2-METHYLPHENYL)-2-OXOETHYL]-2-OXO-5-PHENYL-1H-1,4-BENZODIAZEPIN-3-YL]-N'-(3-METHYLPHENYL)-UREA
- 中文名:(R)-N-[2,3-DIHYDRO-1-[2-(2-METHYLPHENYL)-2-OXOETHYL]-2-OXO-5-PHENYL-1H-1,4-BENZODIAZEPIN-3-YL]-N'-(3-METHYLPHENYL)-UREA
- CBNumber:CB5302859
- 分子式:C32H28N4O3
- 分子量:516.59
- MOL File:145084-28-2.mol
- 熔点 :187-190 °C
- 沸点 :735.4±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at RT
- 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :11.61±0.40(Predicted)
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D -128 to -140 (c = 1, DCM)
(R)-N-[2,3-DIHYDRO-1-[2-(2-METHYLPHENYL)-2-OXOETHYL]-2-OXO-5-PHENYL-1H-1,4-BENZODIAZEPIN-3-YL]-N'-(3-METHYLPHENYL)-UREA性质、用途与生产工艺
- 生物活性 YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
-
靶点
CCR1
68 pM (Ki)
CCR2
63 nM (Ki)
-
体外研究
YM022 inhibits binding to canine pancreas CCK-A receptor in a dose-dependent manner, with an IC 50 value for [ 3 H]devazepide binding of 136 nM.
YM022 inhibits the binding of [ 125 I]CCK-8 to canine cloned gastrin/CCK-B receptor in a dose-dependent manner, with an IC 50 value for [ 125 I]CCK-8 binding of 0.73 nM.
Selectivity [ratio of (IC 50 for gastrin/CCK-B receptor)/(IC 50 for CCK-A receptor)] of YM022 is 186.
-
体内研究
YM022 (intravenous injection; 0.01-1 μM/kg) dose-dependently inhibits pentagastrin- and peptone meal-induced acid secretion with ED 50 values of 0.0261 and 0.0654 μmol/kg, respectively, without affecting histamine- or methacholine-induced acid secretion.
YM022 (subcutaneous injection; 300 μmol/kg; single dose) lowers the oxyntic mucosal HDC activity and raises the serum gastrin concentration in a dose-dependent manner (measured 24 h after dosage). Maximum enzyme inhibition is achieved at a dose of 300 μmol/kg for YM022 and the inhibition of HDC lasts for 4 weeks. At sacrifice, drug residues can be seen at the injection site for as long as 4 (YM022) weeks after injection in rat.
YM022 is suspended in 2% Methocel for oral ingestion and in PEG300 for subcutaneous injection.
Animal Model: Rat Dosage: 300 μmol/kg Administration: Subcutaneous injection; 300 μmol/kg; single dose Result: Suppressed the ECL cell activity for at least 4 as manifested in greatly reduced HDC activity, greatly elevated serum gastrin level.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-103355
- 产品名称:YM022
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:1590元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-103355
- 产品名称:(R)-N-[2,3-DIHYDRO-1-[2-(2-METHYLPHENYL)-2-OXOETHYL]-2-OXO-5-PHENYL-1H-1,4-BENZODIAZEPIN-3-YL]-N'-(3-METHYLPHENYL)-UREA YM022
- CAS编号:145084-28-2
- 包装:5mg
- 价格:3500元
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件:3bsc@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15839
- 优势度:69
- 公司名称:Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
- 联系电话:021-61415566 800-8193336
- 电子邮件:orderCN@merckgroup.com
- 国家:中国
- 产品数:51456
- 优势度:80
- 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
- 联系电话:888-539-0666
- 电子邮件:info@emmx.com
- 国家:美国
- 产品数:8447
- 优势度:60
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:32165
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话:--
- 电子邮件:info@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:0
- 优势度:65
- 公司名称:济南思考化学有限公司
- 联系电话:0531-0000
- 电子邮件:thinklifescience@163.com
- 国家:中国
- 产品数:19689
- 优势度:58
- 公司名称:安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
- 联系电话:021-58432009 400-005-6266
- 电子邮件:marketing1@energy-chemical.com
- 国家:中国
- 产品数:44808
- 优势度:58
- 公司名称:成都超九八生物科技有限公司
- 联系电话:13348960310 13348960310
- 电子邮件:3003867561@qq.com
- 国家:中国
- 产品数:10002
- 优势度:58
- 公司名称:天津普西唐生物医药科技有限公司
- 联系电话:010-60605840 15801484223;
- 电子邮件:psaitong@jm-bio.com
- 国家:中国
- 产品数:29774
- 优势度:58
- 公司名称:上海优宁维生物科技股份有限公司
- 联系电话: 13774214275
- 电子邮件:zhouzz@univ-bio.com
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- 产品数:24990
- 优势度:58