应用 头孢菌素类抗生素 制备 生物活性 靶点 头孢磺啶钠 试剂级价格
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头孢磺啶钠

头孢磺啶钠,52152-93-9,结构式
头孢磺啶钠
  • CAS号:52152-93-9
  • 英文名:cefsulodin sodium salt
  • 中文名:头孢磺啶钠
  • CBNumber:CB5270251
  • 分子式:C22H19N4O8S2.Na
  • 分子量:554.53
  • MOL File:52152-93-9.mol
头孢磺啶钠化学性质
安全信息
  • 危险品标志 :Xi,Xn
  • 危险类别码 :36/37/38-42/43-20/21/22
  • 安全说明 :22-26-36/37-45-36
  • WGK Germany :2
  • RTECS号 :UU1785000
  • TSCA :Yes
  • 海关编码 :29419059
  • 毒性 :LD50 in mice (mg/kg): >4000 i.p.; >15000 orally (Bryskier)

头孢磺啶钠性质、用途与生产工艺

  • 应用 头孢磺啶呐是头孢菌素类抗生素,适用于对本品敏感的绿脓菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染、肾孟肾炎、膀胱炎、前列腺炎、腹膜炎、创伤和烧伤的继发性感染,而且耐酸,化学性质稳定,副作用较少,随着抗生素的广泛应用,临床耐药菌株日益增多,造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强,单一品种药物的治疗临床效果下降。
  • 头孢菌素类抗生素 头孢磺啶钠是一种头孢菌素类抗生素,抗菌谱窄,因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性,并对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和性,因而对其细胞壁肽多糖的形成有很强的抑制作用,故对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用,其MIC为1.5μg/ml,且又对其产生的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。对绿脓杆菌的抗菌活性较头孢哌酮、磺苄西林(10倍)、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林(16~32倍)强,与庆大霉素、地贝卡星等氨基甙类抗生素相当。且无交叉耐药性。肌肉或静脉滴注给药0.5g,15min后可分别达到最高血药浓度37.2μg/ml,且药物浓度随给药量的增加而升高。可迅速分布到肾、血浆、肺、心、消化道、肝和脾脏中,并可进入到痰液、伤口渗出液、羊水及乳汁中。PBP为70%,t1/2为1.5h,主要从尿中排出,用药6h后尿排出率为60%~70%,尿中未发现具抗菌活性的代谢物。肾功能不全者血药浓度上升,半衰期延长,尿中排泄率下降。
    临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染,肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎,烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等,尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。
    不良反应发生率约为1.3%,与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应,如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛,静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高,少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。
    对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。
  • 制备

    从二甲基甲酰胺中重结晶头孢磺啶游离酸:

    1.称取10.0g头孢磺啶游离酸粉末到500mL烧瓶中。将头孢磺啶游离酸粉末保存在冰箱中,在使用前使其温热至室温。

    2.在室温下在剧烈搅拌下,往烧瓶中加入25mL的DMF以提供澄清的溶液。

    3.停止搅伴,将溶液冷却,在4℃下存放过夜以提供头孢磺啶游离酸结晶。通过真空过滤来收集头孢磺啶游离酸的结晶。使用水(2×30mL)、乙醇(2×30mL)和乙醚(30mL)洗涤结晶。

    4.然后在更高的真空下在P2O5上干燥结晶。

    5.使用HPLC测定最终产物的纯度。

    6.产率为80-85%。

  • 生物活性 Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。
  • 靶点
    TargetValue
    mPTPB
    (Cell-free)
    16 μM
  • 类别 有毒物质
  • 毒性分级 低毒
  • 急性毒性 静脉-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 3780 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾
  • 储运特性 库房低温通风干燥
  • 灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
头孢磺啶钠上下游产品信息
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下游产品
头孢磺啶钠 试剂级价格
  • 更新日期:2022/04/29
  • 产品编号:S3670
  • 产品名称:头孢磺啶钠 Cefsulodin sodium
  • CAS编号:52152-93-9
  • 包装:25mg
  • 价格:1204.25元
头孢磺啶钠生产厂家
  • 公司名称:TORONTO
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@trc-canada.com
  • 国家:加拿大
  • 产品数:6038
  • 优势度:71
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