头孢磺啶钠

应用头孢菌素类抗生素制备生物活性靶点头孢磺啶钠试剂级价格

头孢磺啶钠

CAS号:52152-93-9
英文名:cefsulodin sodium salt
中文名:头孢磺啶钠
CBNumber:CB5270251
分子式:C22H19N4O8S2.Na
分子量:554.53
MOL File:52152-93-9.mol

头孢磺啶钠化学性质

熔点 :175 C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :H₂O: 50 mg/mL, clear, light yellow
形态 :powder or crystals
颜色 :Off-White to Pale Yellow
水溶解性 :Soluble in water.
Merck :13,1958
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :REACMANCWHKJSM-DWBVFMGKSA-M
EPA化学物质信息 :Pyridinium, 4-(aminocarbonyl)-1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-phenylsulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-, inner salt, monosodium salt (52152-93-9)

安全信息

危险品标志 :Xi,Xn
危险类别码 :36/37/38-42/43-20/21/22
安全说明 :22-26-36/37-45-36
WGK Germany :2
RTECS号 :UU1785000
TSCA :Yes
海关编码 :29419059
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): >4000 i.p.; >15000 orally (Bryskier)

头孢磺啶钠性质、用途与生产工艺

应用头孢磺啶呐是头孢菌素类抗生素，适用于对本品敏感的绿脓菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染、肾孟肾炎、膀胱炎、前列腺炎、腹膜炎、创伤和烧伤的继发性感染，而且耐酸，化学性质稳定，副作用较少，随着抗生素的广泛应用，临床耐药菌株日益增多，造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强，单一品种药物的治疗临床效果下降。
头孢菌素类抗生素 头孢磺啶钠是一种头孢菌素类抗生素，抗菌谱窄，因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性，并对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和性，因而对其细胞壁肽多糖的形成有很强的抑制作用，故对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用，其MIC为1.5μg/ml，且又对其产生的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。对绿脓杆菌的抗菌活性较头孢哌酮、磺苄西林(10倍)、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林(16～32倍)强，与庆大霉素、地贝卡星等氨基甙类抗生素相当。且无交叉耐药性。肌肉或静脉滴注给药0.5g，15min后可分别达到最高血药浓度37.2μg/ml，且药物浓度随给药量的增加而升高。可迅速分布到肾、血浆、肺、心、消化道、肝和脾脏中，并可进入到痰液、伤口渗出液、羊水及乳汁中。PBP为70%，t1/2为1.5h，主要从尿中排出，用药6h后尿排出率为60%～70%，尿中未发现具抗菌活性的代谢物。肾功能不全者血药浓度上升，半衰期延长，尿中排泄率下降。
临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染，肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎，烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等，尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。
不良反应发生率约为1.3%，与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应，如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛，静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高，少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。
对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。
制备
从二甲基甲酰胺中重结晶头孢磺啶游离酸：

1.称取10.0g头孢磺啶游离酸粉末到500mL烧瓶中。将头孢磺啶游离酸粉末保存在冰箱中，在使用前使其温热至室温。

2.在室温下在剧烈搅拌下，往烧瓶中加入25mL的DMF以提供澄清的溶液。

3.停止搅伴，将溶液冷却，在4℃下存放过夜以提供头孢磺啶游离酸结晶。通过真空过滤来收集头孢磺啶游离酸的结晶。使用水(2×30mL)、乙醇(2×30mL)和乙醚(30mL)洗涤结晶。

4.然后在更高的真空下在P2O5上干燥结晶。

5.使用HPLC测定最终产物的纯度。

6.产率为80-85％。
生物活性 Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。
靶点
Target Value
mPTPB
(Cell-free) 16 μM
类别有毒物质
毒性分级低毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 3780 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉