ChemicalBook CAS数据库列表 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
- CAS号:1038915-73-9
- 英文名:MK-4827 (tosylate)
- 中文名:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
- CBNumber:CB52682012
- 分子式:C26H28N4O4S
- 分子量:492.58992
- MOL File:1038915-73-9.mol
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐化学性质
- 熔点 :>142oC (dec.)
- 储存条件 :-20°C Freezer
- 溶解度 :Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-White to Pale Yellow
- InChIKey :LCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
- SMILES :S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐性质、用途与生产工艺
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概述
尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。
- 应用 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。
- 生物活性 Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
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靶点
Target Value PARP2
(Cell-free assay)2.1 nM PARP1
(Cell-free assay)3.8 nM -
体外研究
微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。
- 体内研究 MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐上下游产品信息
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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 试剂级价格
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-10619B
- 产品名称:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate
- CAS编号:1038915-73-9
- 包装:1 mg
- 价格:310元
- 更新日期:2025/02/08
- 产品编号:HY-10619B
- 产品名称:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate
- CAS编号:1038915-73-9
- 包装:2mg
- 价格:498元
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐生产厂家
- 公司名称:SynZeal Research Pvt Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:standards@synzeal.com
- 国家:印度
- 产品数:6514
- 优势度:58
- 公司名称:A.J Chemicals
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@ajchem.in
- 国家:印度
- 产品数:6100
- 优势度:58
- 公司名称:Dr. Reddy's Laboratories Ltd
- 联系电话:--
- 电子邮件:api@drreddys.com
- 国家:印度
- 产品数:165
- 优势度:58
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