ChemicalBook CAS数据库列表 CRENIGACESTAT
CRENIGACESTAT
- CAS号:1421438-81-4
- 英文名:LY3039478
- 中文名:CRENIGACESTAT
- CBNumber:CB52677403
- 分子式:C22H23F3N4O4
- 分子量:464.44
- MOL File:1421438-81-4.mol
CRENIGACESTAT化学性质
- 沸点 :818.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.75±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
CRENIGACESTAT性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
-
靶点
Target Value Notch
()~1 nM -
体外研究
LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
- 体内研究 在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。
CRENIGACESTAT上下游产品信息
上游原料
下游产品
CRENIGACESTAT 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12449
- 产品名称：Crenigacestat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：571元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12449
- 产品名称：CRENIGACESTAT Crenigacestat
- CAS编号：1421438-81-4
- 包装：5mg
- 价格：1181元
CRENIGACESTAT生产厂家
- 公司名称：Musechem
- 联系电话：+1-800-259-7612
- 电子邮件：info@musechem.com
- 国家：美国
- 产品数：4660
- 优势度：60
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件：marketing@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：32161
- 优势度：58
- 公司名称：InvivoChem
- 联系电话：+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件：sales@invivochem.cn
- 国家：美国
- 产品数：6391
- 优势度：58
- 公司名称：Aladdin Scientific
- 联系电话：+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件：sales@aladdinsci.com
- 国家：美国
- 产品数：57505
- 优势度：58
- 公司名称：TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话：
- 电子邮件：support@targetmol.com
- 国家：美国
- 产品数：38631
- 优势度：58
- 公司名称：Aceschem Inc.
- 联系电话：+1-817863-6948 +1-（817）863-6948
- 电子邮件：sales@aceschem.com
- 国家：美国
- 产品数：19632
- 优势度：58
- 公司名称：ApexBio技术
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@apexbt.com
- 国家：美国
- 产品数：6251
- 优势度：58
- 公司名称：美国生物
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@advtechind.com
- 国家：美国
- 产品数：6075
- 优势度：58
- 公司名称：CAYMAN
- 联系电话：--
- 电子邮件：cayman@caymanchem.com
- 国家：美国
- 产品数：6213
- 优势度：81
- 公司名称：United States Biological Inc.
- 联系电话：--
- 电子邮件：chemicals@usbio.net
- 国家：美国
- 产品数：6214
- 优势度：80
