ChemicalBook CAS数据库列表 CRENIGACESTAT
CRENIGACESTAT
- CAS号:1421438-81-4
- 英文名:LY3039478
- 中文名:CRENIGACESTAT
- CBNumber:CB52677403
- 分子式:C22H23F3N4O4
- 分子量:464.44
- MOL File:1421438-81-4.mol
CRENIGACESTAT化学性质
- 沸点 :818.7±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.75±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
CRENIGACESTAT性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
-
靶点
Target Value Notch
()~1 nM -
体外研究
LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
- 体内研究 在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。
CRENIGACESTAT上下游产品信息
上游原料
下游产品
CRENIGACESTAT 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12449
- 产品名称：Crenigacestat
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：571元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-12449
- 产品名称：CRENIGACESTAT Crenigacestat
- CAS编号：1421438-81-4
- 包装：5mg
- 价格：1181元
CRENIGACESTAT生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
