生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CRENIGACESTAT 试剂级价格
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CRENIGACESTAT

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CRENIGACESTAT 试剂级价格
CRENIGACESTAT,1421438-81-4,结构式
CRENIGACESTAT
  • CAS号:1421438-81-4
  • 英文名:LY3039478
  • 中文名:CRENIGACESTAT
  • CBNumber:CB52677403
  • 分子式:C22H23F3N4O4
  • 分子量:464.44
  • MOL File:1421438-81-4.mol
CRENIGACESTAT化学性质
  • 沸点 :818.7±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥23.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :12.75±0.20(Predicted)
  • 颜色 :White to off-white

CRENIGACESTAT性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Notch
    ()     		~1 nM
  • 体外研究

    LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。

  • 体内研究 在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。
CRENIGACESTAT上下游产品信息
上游原料
下游产品
CRENIGACESTAT 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12449
  • 产品名称：Crenigacestat
  • CAS编号：
  • 包装：1 mg
  • 价格：571元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-12449
  • 产品名称：CRENIGACESTAT Crenigacestat
  • CAS编号：1421438-81-4
  • 包装：5mg
  • 价格：1181元
CRENIGACESTAT生产厂家
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话：18149758185 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3466
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海与昂化工有限公司
  • 联系电话：021-021-58111628 15800915896
  • 电子邮件：sales@twochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：304
  • 优势度：55
  • 公司名称：北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话：010-50973130 4009686088
  • 电子邮件：3193328036@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：29764
  • 优势度：68
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