ChemicalBook CAS数据库列表 BMS-911543
BMS-911543
- CAS号:1271022-90-2
- 英文名:BMS-911543
- 中文名:BMS-911543
- CBNumber:CB52615113
- 分子式:C23H28N8O
- 分子量:432.52
- MOL File:1271022-90-2.mol
BMS-911543化学性质
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :≥43.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥9.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
- 形态 :Powder
- 颜色 :White to light yellow
BMS-911543性质、用途与生产工艺
- 生物活性 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。
-
靶点
Target Value JAK2
(Cell-free assay)1.1 nM SET-2
(Cell-free assay)60 nM TYK2
(Cell-free assay)66 nM JAK3
(Cell-free assay)75 nM -
体外研究
BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中，具有有效的抗增殖活性（IC50分别为60 nM和70 nM）。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地，非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系，包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱（IC50分别为2.9和3.5 μM）。
- 体内研究 BMS-911543在被血小板生成素（TPO）刺激过的小鼠模型中，抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型，在最高口服剂量30 mg/kg下，导致pSTAT5水平完全恢复为常态，保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下，pSTAT5水平降低65%；而是用5 mg/kg的给药剂量时，pSTAT5水平下降50%，并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关，给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时，AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中，液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外，BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物（混悬制剂）所影响，在大鼠中，其相对口服生物利用度（悬浮液与液态的比值）约为60%；在狗中，其相对口服生物利用度几乎为100%。
BMS-911543上下游产品信息
上游原料
下游产品
BMS-911543 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15270
- 产品名称：BMS-911543 BMS-911543
- CAS编号：1271022-90-2
- 包装：2mg
- 价格：950元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-15270
- 产品名称：BMS-911543 BMS-911543
- CAS编号：1271022-90-2
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：1189元
BMS-911543生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
